МЕГЛИМИД, KRKA

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении глимепирида и других производных сульфонилмочевины отмечались такие побочные эффекты:
Гипогликемия. Возможными симптомами гипогликемии являются головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи и зрения, афазия, тремор, паралич, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, появление поверхностного дыхания и брадикардии.
Кроме того, могут появляться признаки нарушения адренергической регуляции, например, потливость, тревожность, тахикардия, АГ, пальпитация, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина сильного гипогликемического приступа может напоминать таковую при инсульте. Симптомы гипогликемии почти всегда быстро исчезают после применения углеводов (сахара).
Со стороны крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, которые, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Со стороны органа зрения: транзиторные нарушение зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, боль в животе, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Другие побочные действия: реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь и крапивница. Такие реакции бывают, как правило, умеренными, но могут приобрести и тяжелую форму с одышкой, снижением АД и иногда шоком. Очень редко: аллергический васкулит, реакция фотосенсибилизации, гипонатриемия.
Перекрестная аллергия к препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидов или их производных.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: глимепирид — пероральное гипогликемическое средство, которое относится к группе препаратов сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Глимепирид после перорального применения имеет полную биологическую доступность. Наличие пищи в желудке не влияет на абсорбцию, при этом происходит лишь незначительное снижение скорости всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч после перорального приема (в среднем 0,3 мг/мл при многоразовом введении по 4 мг в сутки), а между введенной дозой, максимальной концентрацией и AUC отмечалась линейная зависимость. Глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что приблизительно равняется плоскости распределения альбумина, высокую способность связываться с белками (99%) и низкий клиренс (48 мл/мин). Период полувыведения составляет 5–8 ч. После введения высоких доз период полувыведения увеличивается.
После одноразового применения глимепирида с радиоактивной меткой было показано, что с мочой выводится 58%, а с калом — 35% введенной дозы радиоактивного препарата. В моче не отмечался глимепирид в неизмененном виде. Как в моче, так и в кале были отмечены два метаболита, которые, образовались вследствие метаболизма в печени (главным образом, с помощью фермента CYP 2C9): гидроксильный и карбоксильный метаболит. После перорального введения глимепирида конечный период полувыведения этих метаболитов соответственно составлял 3–6 ч и 5–6 ч.
Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом повышалось выведение почками двух метаболитов. У таких пациентов не повышается риск накопления препарата.
ПОКАЗАНИЯ: лечение сахарного диабета II типа в случаях, когда диета, физические нагрузки и уменьшение массы тела неэффективны.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинзависимый диабет, диабетическая кома, кетоацидоз, значительное нарушение функции почек или печени, повышенная чувствительность к глимепириду или любому другому ингредиенту препарата, к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидов, период беременности и кормления грудью, детской возраст.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке может возникать гипогликемия.
Она может сопровождаться тошнотой, рвотой, эпигастральной болью, а также неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, расстройства координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение, в основном, состоит в снижении абсорбции препарата, для чего пациенту дают активированный уголь (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное средство). При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка, а потом прием активированный уголь и сульфат натрия. При передозировке в случае появления тяжелой гипогликемии, необходимо госпитализировать пациента в отделение интенсивной терапии. Рекомендуется как можно раньше начать введение глюкозы сначала при необходимости в виде болюсной в/в инъекции 50 мл 50% р-ра, а потом — путем вливания 10% р-ра на фоне тщательного контроля уровня глюкозы. Дополнительное лечение должно быть симптоматическим.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества меглимида, особенно у новорожденных и детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. При этом необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

Теги: Побочные эффекты Фармакологические свойства Глимепирид Гипогликемия Сульфонилмочевина Меглимид Гипергликемия


   
  2006 - 2009 © Все права принадлежат доктору Петрунину Д.Г. - запрещено копировать, публично распространять или использовать материалы, представленные на этом сайте, касающиеся: сахарного диабета второго типа, сахарного диабета первого типа, юношеского сахарного диабета, диабета пожилых, инсулина, врачей специалистов, уровня сахара в крови, лечения, NIDDM, IDDM - без предварительного получения от доктора Петрунина Д.Г четкого разрешения в письменном виде. Адрес официального интернет ресурса клиники доктора Петрунина Д.Г. http://www.ex-diabetic.com