ДИАНОРМЕТ®, TEVA

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, диарея. Уменьшение выраженности этих явлений достигается применением препарата во время еды или началом лечения с низких суточных доз. Если диспептические явления длительное время самостоятельно не проходят, следует отменить препарат.Очень редко отмечается головная боль и головокружение, утомляемость, кожные аллергические реакции.При продолжительном лечении в единичных случаях может развиться мегалобластная анемия вследствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. При применении препарата возможно развитие лактатного ацидоза, возникновению которого способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или дыхательная недостаточность, недостаточность кровообращения, тканевая гипоксия, инфекционные и онкологические заболевания, гиповитаминозы, употребление алкоголя, пребывание под наркозом, пожилой возраст. В таких случаях показан гемодиализ. При терапии Дианорметом сочетанно с производными сульфонилмочевины и/или инсулином может развиться гипогликемия, в таких случаях необходима коррекция доз применяемых препаратов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакокинетика. Дианормет (действующее вещество метформин —1,1 — диметилбигуанида гидрохлорид) — гипогликемизирующее средство для перорального применения группы бигуанидов. Снижает повышенный уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Препарат проявляет свое действие независимо от секреторной деятельности поджелудочной железы. Механизм действия Дианормета обусловлен торможением транспорта электронов дыхательной цепи в оболочке митохондрий, что приводит к снижению концентрации внутриклеточной АТФ и активации анаэробного гликолиза, вследствие чего глюкоза поступает из внеклеточного пространства в клетки, уменьшаются депо гликогена в печени и увеличивается продукция пирувата и лактата в таких органах, как кишечник, печень, а также в мышечной и жировой ткани.

Действие Дианормета распространяется на:• ЖКТ — тормозит всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает перистальтику желудка и кишечника;• печень — тормозит глюконеогенез и поступление глюкозы в кровь, усиливает анаэробный гликолиз;• периферические ткани — повышает тканевое усвоение глюкозы, что обусловлено усилением периферического действия эндогенного инсулина (действие на уровне инсулинового рецептора — увеличение количества и сродства рецепторов, а также рецепторные взаимодействия — активация систем, транспортирующих глюкозу в клетки). Вследствие этого Дианормет не стимулирует выделение инсулина клетками островкового аппарата поджелудочной железы, способствует устранению гиперинсулинемии, являющейся одной из основных причин прогрессирования сосудистых осложнений и увеличения массы тела при сахарном диабете II типа.Кроме того, Дианормет оказывает положительное метаболическое действие на:•липиды крови — снижает уровень общего ХС на 10–20% и его фракций: ЛПНП и ЛПОНП, что связано с торможением их биосинтеза в стенке кишечника и повышением выведения через ЖКТ. Повышает уровень ЛПВП на 10–20% и снижает уровень ТГ на 10–20% (даже если их уровень повышен на 50%) путем торможения окисления жирных кислот, снижения концентрации инсулина, торможения всасывания глюкозы в кишечнике;• систему свертывания и фибринолиза — снижает чувствительность тромбоцитов к факторам агрегации, стимулирует эндогенный фибринолиз путем повышения активности t-PA (тканевого активатора плазминогена), снижения уровня PAI-1 (ингибитора тканевого активатора плазминогена) и снижения уровня фибриногена;• стенку кровеносных сосудов — тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.Дополнительный метаболический эффект препарата определяет его положительное влияние на систему кровообращения, торможение развития диабетической ангиопатии и предупреждение таких осложнений, как АГ и ИБС. У пациентов с ожирением позволяет уменьшить массу тела, особенно в начале лечения.Фармакокинетика. Всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Биодоступность — 50–60%. Препарат не связывается с белками крови, быстро распределяется в различных тканях, накапливается главным образом в стенке ЖКТ (желудок, двенадцатиперстная и тонкая кишка), печени, мышцах, почках, слюнных железах. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 ч после приема. Период полувыведения составляет 1,5–6 ч. В отличие от фенформина Дианормет не метаболизируется в организме. Препарат в неизмененном виде экскретируется с мочой (около 90% в течение 12 ч). У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек фармакокинетика метформина существенно изменяется. Общий и почечный клиренс у пациентов преклонного возраста снижается на 35–40%, у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью — на 74–78%. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.ПОКАЗАНИЯ: cахарный диабет II типа (особенно у пациентов с нарушением жирового обмена, ожирением в случаях, когда нормальный уровень глюкозы в крови не достигается при помощи диеты и физических нагрузок); cахарный диабет II типа — комбинированная терапия с инсулином, производными сульфонилмочевины.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, диабетическая кома, метаболический ацидоз, лактатный ацидоз, состояние гипоксии (вследствие гипоксемии, шока и др.), почечная, печеночная недостаточность, недостаточность кровообращения с тканевой гипоксией, инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, тяжелые ожоги, операции, инфекционные заболевания, применение йодсодержащих контрастных средств, алкоголизм, период беременности и кормления грудью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: даже значительная передозировка обычно не приводит к развитию гипогликемии, однако существует угроза развития лактатного ацидоза: ухудшение самочувствия, слабость, мышечная боль, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, нарушение дыхания. Лечение лактоацидоза — гемодиализ.
Симптомы легкой передозировки: сонливость, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При появлении этих симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача. Лечение симптоматическое.
При тяжелой передозировке возможно снижение или повышение АД, расширение зрачков, тахи- или брадикардия, ишурия (вследствии атонии мочевого пузыря), гипокинезия кишечника, гипо- или гипертермия, усиление сухожильных рефлексов, нарушение дыхания, судороги, кома. Лечение — отмена препарата, промывание желудка, гемодиализ, восстановление рН крови, устранение гипоксии, противосудорожная терапия, стабилизация функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.ДИАФОРМИН®, Фармак

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспептические явления (тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, металлический привкус во рту) отмечают в начале лечения метформином у 5–20% пациентов. Эти симптомы постепенно исчезают в процессе дальнейшего лечения препаратом или при снижении его дозы. При продолжительной диарее Диаформин отменяют. Выраженность диспептических явлений можно значительно уменьшить, если принимать препарат во время еды и назначать его в постепенно возрастающих дозах.
Вследствие угнетения Диаформином всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты у отдельных пациентов может нарушаться гемопоэз и возникать мегалобластная анемия. Кожно-аллергические реакции возникают крайне редко. Диаформин может способствовать возникновению лактатного ацидоза у пациентов с почечной недостаточностью, болезнями печени, инфекциями, онкологическими заболеваниями, гиповитаминозами, после употребления алкоголя, пребывания под наркозом, у пожилых пациентов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метформин — синтетическое пероральное гипогликемизирующее средство группы бигуанидов. Гипогликемизирующий эффект обусловлен усилением поглощения и окисления глюкозы мышечной и жировой тканями, стимуляцией гликолиза в тканях, угнетением глюконеогенеза в печени и всасывания глюкозы в пищеварительном тракте. Препарат потенцирует периферическое действие эндогенного и экзогенного инсулина вследствие усиления его связывания с инсулиновыми рецепторами. Диаформин позитивно влияет на липидный обмен: уменьшает гиперинсулинемию при ожирении путем угнетения секреции эндогенного инсулина, снижает содержание ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина путем усиления липолиза. Препарат также вызывает образование лактатов, но умереннее, чем другие бигуаниды; усиливает фибринолиз и агрегацию тромбоцитов; уменьшает альбуминурию.
После приема внутрь всасывается главным образом в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация метформина в плазме крови (приблизительно 2 мкг/мл) определяется через 2–4 ч после приема. Всасывается в течение 6 ч. Метформин практически не связывается с белками плазмы крови. Распределение его происходит быстро, объем распределения составляет 63–276 л. Наиболее высокая концентрация метформина наблюдается в слюнных железах, кишечнике, почках, печени, эритроцитах. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1,5–4,5 ч. Почечный клиренс составляет 350–550 мл/мин. Способность к выделению метформина коррелирует с клиренсом креатинина. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый диабет (II типа), особенно у пациентов с избыточной массой тела (при первичной и вторичной гиперлипопротеинемии), когда не удается достичь удовлетворительной компенсации нарушений обмена веществ соответствующей диетой и физическими нагрузками; инсулинзависимый диабет (I типа) в комбинации с инсулинотерапией; метаболический синдром.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет, который компенсируется диетотерапией, использованием препаратов сульфонилмочевины или инсулина; декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома); абсолютные показания для назначения инсулина; период беременности и кормления грудью; острый инфаркт миокарда, выраженная сердечная и дыхательная недостаточность; лактатный ацидоз и состояния, которые повышают риск его развития (почечная недостаточность, цирроз печени, инфекции, лейкоз, гиповитаминоз В1, алкоголизм, наркоз, тяжелая физическая работа, пожилой возраст); повышенная чувствительность к препарату.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: гипогликемия развивается редко. Передозировка препарата главным образом повышает риск возникновения лактатного ацидоза, который начинается с тошноты, рвоты, боли в животе, мышцах, после чего наблюдается гипервентиляция легких, потеря сознания и кома. Пациента необходимо немедленно госпитализировать. Диагноз подтверждается определением уровня лактата и метформина в сыворотке крови. Наиболее действенным способом детоксикации является проведение гемодиализа. Наличие метформина в эритроцитах является признаком его кумуляции и требует проведения повторного гемодиализа. Симптоматическая терапия направлена на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию ацидоза, устранение гипоксии.

Теги: Метформин Фармакологические свойства Побочные эффекты ЖКТ


   
  2006 - 2009 © Все права принадлежат доктору Петрунину Д.Г. - запрещено копировать, публично распространять или использовать материалы, представленные на этом сайте, касающиеся: сахарного диабета второго типа, сахарного диабета первого типа, юношеского сахарного диабета, диабета пожилых, инсулина, врачей специалистов, уровня сахара в крови, лечения, NIDDM, IDDM - без предварительного получения от доктора Петрунина Д.Г четкого разрешения в письменном виде. Адрес официального интернет ресурса клиники доктора Петрунина Д.Г. http://www.ex-diabetic.com