ДИАБЕТОН® MR, SERVIER

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лечение Диабетоном МR в редких случаях может вызывать развитие гипогликемии из-за нерегулярного приема пищи, особенно если прием пищи пропущен.
Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта включают тошноту, диспепсию, диарею и запор. При их наличии следует снизить дозу или отменить препарат.
Реже отмечаются следующие нежелательные явления: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная и иная сыпь, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови, гепатит (отдельные сообщения). В случае развития холестатической желтухи прием препарата следует отменить.
Эти симптомы обычно исчезают после прекращения приема препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральный гипогликемизирующий препарат. Диабетон MR — производное сульфонилмочевины, отличающееся от других аналогичных соединений наличием аминоазобициклооктанового кольца. Диабетон MR обладает высокой селективностью к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток поджелудочной железы. Диабетон MR снижает уровень глюкозы в крови путем увеличения секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, усиливает стимулируемый инсулином обмен глюкозы за счет потенцирования его физиологического действия на гликогенсинтетазу в скелетных мышцах. Увеличивает постпрандиальную секрецию инсулина и С-пептида даже при длительном применении. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа Диабетон MR восстанавливает первый пик секреции инсулина и обеспечивает постпрандиальный контроль гликемии. Диабетон MR в дополнение к метаболическим свойствам обладает также гемоваскулярными свойствами. Препарат снижает риск развития микротромбозов за счет частичного ингибирования адгезии и агрегации тромбоцитов с уменьшением количества маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина и тромбоксана В2), а также за счет влияния на фибринолитическую активность эндотелия сосудов повышает активность тканевого активатора плазминогена.
Эффективный контроль уровня глюкозы в крови является результатом как повышения эффективного действия инсулина, так и увеличения его секреции. Диабетон MR создан на основе уникального гидрофильного матрикса, что позволило снизить содержание гликлазида в таблетке до 30 мг. Гидрофильный матрикс Диабетона MR обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества в течение 24 ч, что соответствует циркадным колебаниям уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Гликлазид полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. После приема Диабетона MR наблюдается постепенное повышение концентрации активного вещества в сыворотке крови в течение первых 6 ч, после чего, достигая фазы плато, она сохраняется на протяжении 6–12 ч. Индивидуальная вариабельность фармакокинетики препарата незначительна. Отмечается линейная зависимость между применяемой дозой и значением AUC. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Большая часть гликлазида метаболизируется в печени и экскретируется с мочой, при этом менее 1% — в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Период полувыведения — 16 ч. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров препарата.
Однократный прием Диабетона МR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 ч.
ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет 2 типа при невозможности контролировать уровень гликемии только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и к любому компоненту препарата; сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние, выраженная печеночная или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина); одновременная терапия миконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), период беременности и кормления грудью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гипогликемией. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) устраняют приемом углеводов, коррекцией дозы препарата и/или изменением режима питания. Необходим тщательный мониторинг до полной стабилизации состояния. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающейся развитием комы, судорог и других неврологических нарушений, требуют немедленной госпитализации больного и проведения неотложной терапии.
Диализ малоэффективен ввиду прочного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Теги: Фармакологические свойства Гипогликемия Тромбоцитопения анемия Лейкопения Сульфонилмочевина Гликлазид


   
  2006 - 2009 © Все права принадлежат доктору Петрунину Д.Г. - запрещено копировать, публично распространять или использовать материалы, представленные на этом сайте, касающиеся: сахарного диабета второго типа, сахарного диабета первого типа, юношеского сахарного диабета, диабета пожилых, инсулина, врачей специалистов, уровня сахара в крови, лечения, NIDDM, IDDM - без предварительного получения от доктора Петрунина Д.Г четкого разрешения в письменном виде. Адрес официального интернет ресурса клиники доктора Петрунина Д.Г. http://www.ex-diabetic.com