АМАРИЛ®, SANOFI-AVENTIS

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: исходя из опыта применения Амарила и других производных сульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность развития таких побочных эффектов препарата:
Гипогликемия

Возможными ее симптомами являются головная боль, повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение реактивной способности, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, зрения, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, слабость, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия, адренергические реакции — повышенная потливость, тревожность, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии, аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического состояния может напоминать инсульт. Все описанные симптомы практически всегда исчезают после компенсации гипогликемии.

Орган зрения
Во время лечения (особенно в начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
Пищеварительный тракт
Иногда могут отмечать тошноту, рвоту, чувство переполнения в эпигастрии, боль в животе и диарею, в редких случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к печеночной недостаточности.
Кровь
Редко — тромбоцитопения, в единичных случаях — лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствие миелосупрессии).
Другие
Иногда могут отмечать аллергические или псевдоаллергические реакции, например зуд, сыпь, крапивница, в редких случаях — диспноэ, снижение АД вплоть до шока. Крайне редко наблюдаются аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральный гипогликемизирующий препарат, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Глимепирид обладает высокой биодоступностью. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч после приема внутрь. После многократного приема препарата внутрь в суточной дозе 4 мг создается концентрация 309 нг/мл, существует линейное соотношение между дозой и максимальной концентрацией, а также между дозой и AUC. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Период полувыведения составляет 5–8 ч. После приема препарата в высокой дозе период полувыведения увеличивается. После однократного приема внутрь около 58% препарата выводится с мочой в виде метаболитов и 35% — с калом.
Неизмененный препарат в моче не определяется. В моче и кале идентифицированы два метаболита, образующиеся вследствие метаболизма в печени с участием фермента СYР 2C9: гидрокси-производное и карбокси-производное. Терминальные периоды полувыведения этих метаболитов после приема глимепирида внутрь составляют 3–6 и 5–6 ч соответственно.
Информация о применении Амарила при почечной недостаточности ограничена. Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительными к гипогликемизирующему эффекту Амарила.
У пациентов с почечной недостаточностью с низким клиренсом креатинина (≤27,4 мл/мин) отмечается тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижения его средней концентрации в сыворотке крови вероятно вследствие более быстрой элиминации из-за сниженного связывания с белками. Увеличивается почечная элиминация двух метаболитов. При клиренсе креатинина ≤22 мл/мин адекватный контроль уровня глюкозы в крови возможен при назначении в дозе 1 мг/сут.
Экспериментально установлено, что глимепирид экскретируется с грудным молоком. Неизвестно, выводится ли глимепирид при проведении диализа.
ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа в случае неэффективности диетотерапии, повышения физической активности и уменьшения массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, повышенная чувствительность к глимепириду и другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам, период беременности и кормления грудью.

Теги: Фармакологические свойства Побочные эффекты Гипогликемия Тремор Афазия Парезы Делирий Брадикардия Холестаз Тромбоцитопения Лейкопения Клиренс


   
  2006 - 2009 © Все права принадлежат доктору Петрунину Д.Г. - запрещено копировать, публично распространять или использовать материалы, представленные на этом сайте, касающиеся: сахарного диабета второго типа, сахарного диабета первого типа, юношеского сахарного диабета, диабета пожилых, инсулина, врачей специалистов, уровня сахара в крови, лечения, NIDDM, IDDM - без предварительного получения от доктора Петрунина Д.Г четкого разрешения в письменном виде. Адрес официального интернет ресурса клиники доктора Петрунина Д.Г. http://www.ex-diabetic.com